Analgetika a jejich skupiny
Analgetika a jejich skupiny
Prim. MUDr. Marek Hakl, Ph.D.
Souhrnným názvem analgetika označujeme všechny léky určené k tlumení bolesti. Podle chemických vlastností a zejména principu jejich účinku je dělíme na opioidní a neopioidní analgetika. Neopioidní analgetika fungují na různých principech, vždy však odlišným od principu opioidního. Naopak opioidní analgetika fungují na opioidním principu, tedy ovlivňováním opioidních receptorů, které se nacházejí v různých tkáních lidského těla, nejčastěji v nervovém systému.
Neopioidní analgetika dále dělíma na skupinu analgetika – antipyretika a takzvaná nesteroidní antiflogistika. Mezi analgetika antipyretika patří paracetamol (Paralen) a metamizol (Novalgin, Algifen). Paracetamol je velmi oblíbeným lékem proti bolesti s minimem nežádoucích účinků. Je však důležité vědět, že protibolestivý (analgetický) efekt má až jednotlivá dávka 650 mg a více. Tedy užití pouze jedné 500 mg tablety analgetický efekt nemá, je zapotřebí užít 1 a ½ tbl. Maximální denní dávka při krátkodobém užívání je 4 g, při užívání většího množství hrozí velmi závažné jaterní selhání. Při dlouhodobém užívání (týdny, měsíce, roky) by dávka neměla překročit 2,5 g denně. Je zajímavé, že princip účinku paralenu dosud nebyl objasněn. Druhým lékem ve skupině analgetik a antipyretik je metamizol, který kromě analgetického učinku má i efekt relaxační na hladné svalstvo, tedy svalstvo vnitřních orgánů. Zejména preparát Algifen, který na víc obsahuje i relaxans. Analgetika antipyretika nemaji protizánětlivý účinek.
Nesteroidní antiflogistika mají vedle analgetického i protizánětlivý účinek, proto se více hodí k potlačováni bolesti se zánětlivou složkou. Princip jejich účinku spočívá v tlumení enzymu cyklooxygenázy, která vytváří prostaglandiny. Máme dva typy cyklooxygenázy, pro zjednodušení hodnou a zlou. Hodná se podílí na srážlivosti krve, ledvinných funkcích a ochraně žaludeční sliznice před kyselým prostředím. Zlá naopak podporuje vznik bolesti a zánětu. Cílem vývoje nesteroidních antiflogistik je tedy co nejvíce tlumit zlou cykloxygenázu zlou a co nejméně hodnou. Podle schopnosti tlumit jednotlivé cykloxygenázy potom tyto léky dělíme na neselektivní (ibuprofen, diclofenak, indometacin, naproxe ….všechny volně prodejná nesteroidní antiflogistika), která tlumí i hodnou cykloxygenázu, dále preferenční (nimesulid, meloxicam), která tlumí hodnou cyklooxygenázu méně, a selektivní tzv. koxiby, které sice tlumí hodnou cykloxygenázu málo, ale pro změnu mají negativní vliv na srdíčko. Opioidní analgetika fungují na principu vazby na opioidní receptory v mozku čímž dochází k tlumení bolesti. Opioidy dělíme na silné a slabé.